阿昔洛韦疏散片
本品适用于治疗下列疾�。。。。。 。� 1．急性带状疱疹：用于治疗急性带状疱疹。。。。。 。 2．生殖器疱疹：用于治疗初发和复发的生殖器疱疹。。。。。 。 3. 水痘：用于治疗水痘。。。。。 。
【药品名称】
通用名称：阿昔洛韦疏散片
英文名称：Aciclovir Dispersible Tablets
汉语拼音：Axiluowei Fensanpian
【成份】本品主要成份为阿昔洛韦。。。。。 。
化学名称：9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤。。。。。 。
化学结构式：
分子式：C8H11N5O3
分子量：225.21
【性状】本品为白色片。。。。。 。
【顺应症】本品适用于治疗下列疾�。。。。。 。�
1.急性带状疱疹：用于治疗急性带状疱疹。。。。。 。
2.生殖器疱疹：用于治疗初发和复发的生殖器疱疹。。。。。 。
3.水痘：用于治疗水痘。。。。。 。
【规格】0.1g
【用法用量】口服，，，，，， ，剂量如下：
（一）常用剂量
1.急性带状疱疹：成人每次200-800mg，，，，，， ，每4小时1次，，，，，， ，1日5次，，，，，， ，连用7-10天。。。。。 。
2.生殖器疱疹：
初爆发殖器疱疹：成人每次200mg，，，，，， ，每4小时1次，，，，，， ，1日5次，，，，，， ，连用10天。。。。。 。
慢性复发性生殖器疱疹：成人每次200-400mg，，，，，， ，逐日2次，，，，，， ，一连治疗4-6个月或12个月，，，，，， ，举行再评价。。。。。 。凭证再评价效果，，，，，， ，选择每次200mg、逐日3次，，，，，， ，或每次200mg、逐日5次的治疗计划。。。。。 。未治疗过的生殖器疱疹的爆发频率和严重性可能会随时间转变。。。。。 。治疗1年后，，，，，， ，要对生殖器疱疹熏染者的爆发频率和严重性举行再评价，，，，，， ，以确定是否继续使用本品治疗。。。。。 。
间歇性治疗：应在复发性症状初期给予实时治疗，，，，，， ，成人每次200mg，，，，，， ，每4小时1次，，，，，， ，1日5次，，，，，， ，服用5天以上。。。。。 。
3．水痘：
2岁以上儿童每次口服剂量为20mg/kg，，，，，， ，逐日4次，，，，，， ，总量为80mg/kg/日。。。。。 。
（二）剂量调理
1、急慢性肾衰患者：此类病人的用法用量请拜见表1。。。。。 。
2、血液透析：关于需要血液透析的患者，，，，，， ，血透时代血浆中阿昔洛韦的半衰期约为5小时，，，，，， ，6小时的血液透析使血药浓度下降60％，，，，，， ，因此病人的用药剂量应在每次透析后予以追加调解。。。。。 。
3、腹腔透析：无须在给药时代调解剂量。。。。。 。
【不良反应】
1、消化系统反应：包括恶心、吐逆、腹泻等。。。。。 。
2、过敏性反应：包括发热、头痛、外周红肿等。。。。。 。
3、神经性反应：包括头痛、太过兴奋、共济失调症、昏厥、意识模糊、意识减退、神志庞杂、头昏眼花、幻觉、局部麻木、嗑睡等。。。。。 。
4、血液及淋巴系统：包括血虚、白细胞及血小板镌汰症等。。。。。 。
5、肝胆、胰腺：包括肝炎、高胆红素血症、黄疸等。。。。。 。
6、肌肉、骨骼系统：肌肉疼痛反应。。。。。 。
7、皮肤：脱发、感光性皮疹、瘙痒症、表皮坏死、风疹等。。。。。 。
8、局部反应：眼部不适感等。。。。。 。
9、其他：肾衰、高血尿卵白症、肌酐升高、血尿等。。。。。 。
【禁忌】对阿昔洛韦过敏者禁用。。。。。 。
【注重事项】
1、忠言：
肾损害患者接受阿昔洛韦治疗时，，，，，， ，可造成殒命。。。。。 。
免疫功效有损伤的患者接受阿昔洛韦治疗时，，，，，， ，可爆发血栓形成、血小板镌汰性紫癜、溶血、尿毒症综合征(TT1/HUS)，，，，，， ，并可导致殒命。。。。。 。
2、对肾功效有损伤的患者应调解剂量。。。。。 。
3、对接受有潜在的肾毒物质的病人使用阿昔洛韦时应特殊注重，，，，，， ，由于这可以增添肾功效障碍的危险性，，，，，， ，以及增添可逆性的中枢神经系统症状。。。。。 。
4、病人注重：若是感应有严重或令人懊恼的不良反应，，，，，， ，已有身或准备有身者，，，，，， ，准备哺乳的妇女，，，，，， ，或有其他问题的病人，，，，，， ，应咨询医生，，，，，， ，在医生的指导下合理用药。。。。。 。
5、现在尚无带状疱疹急性爆发72小时才最先治疗的研究资料，，，，，， ，因此关于诊断为带状疱疹的病人应尽可能及早治疗。。。。。 。
6、生殖器疱疹熏染：本品对生殖器疱疹不可治愈。。。。。 。没有资料证实本品是否能避免该病熏染给他人。。。。。 。由于生殖器疱疹是性撒播疾�。。。。。 。�，，，，， ，患者应阻止接触患处，，，，，， ，并阻止性交，，，，，， ，以免熏染配偶。。。。。 。生殖器疱疹也能在没有症状时熏染，，，，，， ，通过无症状的病毒倾轧。。。。。 。若是发明生殖器疱疹复发，，，，，， ，病人应该在发明第一个症状或体征时连忙治疗。。。。。 。
7、水痘：关于康健儿童而言，，，，，， ，水痘体现为自限性的轻度到中度疾�。。。。。 。�，，，，， ，而青少年和成人则较量严重。。。。。 。治疗应在水痘急性爆发24小时内举行，，，，，， ，尚无发病后期才最先治疗的有用治疗资料。。。。。 。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。。。。。 。从1984年至1994年4月建设的一项关于孕妇使用阿昔洛韦疗效的盛行病学纪录，，，，，， ，在为期3个月的756项试验效果中有749名孕妇先后系统服用阿昔洛韦，，，，，， ，其对婴儿的致畸作用近似于通俗人群。。。。。 。但这些数据尚缺乏以证实阿昔洛韦对孕妇和胎儿是清静的。。。。。 。只有当阿昔洛韦对胎儿的治疗作用远大于其危害时才情量服用阿昔洛韦。。。。。 。
阿昔洛韦在乳汁中的浓度为其血药浓度的0.6-4.1倍。。。。。 。当哺乳期妇女服药剂量抵达天天0.3mg/kg时可能影响婴儿的发育。。。。。 。只有在必需情形下，，，，，， ，哺乳期妇女才可以使用阿昔洛韦。。。。。 。
【儿童用药】2岁以下小儿慎用。。。。。 。
【晚年用药】
现在尚无充分的研究资料批注对65岁以上晚年人的用药与年轻人的用药有显着差别。。。。。 。一样平常情形来说，，，，，， ，晚年人用药应小心审慎，，，，，， ，选择剂量的有用服药规模，，，，，， ，只管降低因增添服药次数而造成的肾功效减退或其它不良反应的爆发。。。。。 。
【药物相互作用】丙磺舒与静脉给予阿昔洛韦一起使用时，，，，，， ，阿昔洛韦平均半衰期和药时曲线下面积增添。。。。。 。
【药物过量】服用剂量大于20克，，，，，， ，可致兴奋、激动、昏厥、震颤、无力。。。。。 �？？？？？？ ？？焖倬猜鲎⑸� 给 予 过 高 的 剂 量，，，，，， ，阿 昔 洛 韦 会 因 其 在 肾 小 管 中 浓 度 过 大 而 结 晶 积 存(2.5mg/ml)导致由于肌酸酐及血尿素氮升高而继发引起的肾衰，，，，，， ，一旦爆发肾衰及无尿症，，，，，， ，病人须做血液透析直至功效恢复。。。。。 。
【药理毒理】 药理作用
本 品 为 合 成 的 核 苷 类 抗 病 毒 药，，，，，， ，体 内 和 体 外 对 单 纯 性 疱 疹 病 毒 Ⅰ 型(HSV-1)、H型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。。。。。 。细胞作育效果批注，，，，，， ，本品对HSV-1病毒的抑制作用最强，，，，，， ，其次为HSV-2和VZV病毒。。。。。 。
由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力，，，，，， ，使得其具有高选择性的抑制作用。。。。。 。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐，，，，，， ，即核苷类似物。。。。。 。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐，，，，，， ，再通详尽胞中的多种酶转变为三磷酸盐。。。。。 。在体外,阿昔洛韦三磷酸盐中止疱疹病毒DNA复制是以下三种方法完成：1)竞争性抑制病毒DNA聚合酶；；；；；2)进入并终止延伸的病毒DNA链；；；；；3)灭活病毒DNA聚合酶。。。。。 。与VZV相比，，，，，， ，本品对HSV的抗病毒活性更强，，，，，， ，这是由于病毒的胸苷激酶(TK)的磷酸化作用更强。。。。。 。
毒理研究
遗传毒性：举行了16项遗传毒性试验，，，，，， ，在4项微生物研究中未见致突变作用；；；；；在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上举行的2项体外细胞遗传试验效果批注，，，，，， ，本品具有致突变作用。。。。。 。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞，，，，，， ，2项为小鼠淋巴瘤细胞)中，，，，，， ，未见致突变作用。。。。。 。在免疫功效不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后举行的2次体外细胞转化试验中，，，，，， ，其中1次效果为阳性，，，，，， ，可见细胞从形态上转变为肿瘤细胞，，，，，， ，而在另一试验中，，，，，， ，则未见同样的效果(缘故原由可能是敏感倍剂量给药时，，，，，， ，染色体的损伤无显着转变)；；；；；小鼠的显性致死试验(在人用剂量的36-73倍下)效果为阴性。。。。。 。
生殖毒性：小鼠(450mg/kg/天，，，，，， ，PO)和家兔(250mg/kg/天，，，，，， ，SC)试验效果批注，，，，，， ，本品对其生育力和生殖功效无影响。。。。。 。小鼠和大鼠的血浆药物浓度划分为人体血药水平的9-18倍和8-15倍。。。。。 。小鼠和家兔给予更高剂量(50mg/kg/天，，，，，， ，SC，，，，，， ，划分为人用剂量的11-22倍和16-31倍)时，，，，，， ，可降低着床，，，，，， ，但不影响同窝仔的巨细。。。。。 。大鼠在产前和产后服用本品(50mg/kg/天，，，，，， ，SC)组间平均黄体、总着床位置和存活胎儿等均有统计意义的显着下降。。。。。 。
犬一连1个月给予本品(50mg/kg/天，，，，，， ，Ⅳ，，，，，， ，为人用剂量的21-41倍)(血药浓度为人的21-41倍)或一连1年(60mg/kg/天，，，，，， ，PO，，，，，， ，为人用剂量的6-12倍),效果均未发明睾丸异常。。。。。 。在给大鼠和犬的更高剂量时，，，，，， ，可见睾丸萎缩和精子镌汰。。。。。 。
小鼠(450mg/kg/天，，，，，， ，PO)、家兔(50mg/kg/天，，，，，， ，SC或Ⅳ)和大鼠(50mg/kg/天，，，，，， ，SC)所给予的袒露剂量划分为人用剂量的9-18、16-106、11-22倍时，，，，，， ，效果均未见致畸作用。。。。。 。
在孕妇中尚无充分的和严酷比照的研究，，，，，， ，可是有一盛行病学视察批注，，，，，， ，追踪了756名孕妇全身用药，，，，，， ，对婴儿的出生缺陷爆发率近似于通俗人群，，，，，， ，可是这些数据尚缺乏以证实其对孕妇和胎儿是清静的。。。。。 。只有当本品对胎儿的治疗作用远大于其危害时，，，，，， ，才可以思量服用。。。。。 。
哺乳期妇女用药，，，，，， ，本品在乳汁中的浓度为其血药浓度的0.6-4.1倍。。。。。 。当哺乳期妇女服药剂量抵达0.3mg/kg/天时，，，，，， ，该浓度可能累及婴儿，，，，，， ，以是哺乳期妇女使用时应审慎，，，，，， ，并只有在须要时才可使用。。。。。 。
致癌性：在大鼠和小鼠的整个生命期，，，，，， ，通过管饲给予本品450mg/kg/天，，，，，， ，效果批注，，，，，， ，给药组和比照组爆发肿瘤的动物数无统计学意义的显著差别，，，，，， ，也不缩短肿瘤爆发的潜在期。。。。。 。小鼠和大鼠的最大血浆浓度划分为人用剂量水平的3-6倍和1-2倍。。。。。 。
【药代动力学】据Physician’s Desk Reference(54b版)先容，，，，，， ，阿昔洛韦的药代动力学研究效果如下:康健自愿者及纯粹或带状疱疹患者口服阿昔洛韦的药动学已有评价，，，，，， ，其药动学见表2。。。。。 。
交织设计、单剂量多次口服阿昔洛韦的23名康健自愿者的研究资料批注，，，，，， ，阿昔洛韦血药浓度的增添与给药剂量的增添纷歧致(见表3)，，，，，， ，生物使用度的降低 取决于剂量而非药物的剂型。。。。。 。
6例受试者的研究效果批注，，，，，， ，食物对阿昔洛韦的吸收无影响。。。。。 。因此，，，，，， ，阿昔洛韦可与食物同服。。。。。 。仅知本品尿代谢产品为9-[(羧甲氧)甲基]鸟嘌呤。。。。。 。
特殊人群：
肾功效损伤的成人：阿昔洛韦的半衰期与总消除时间取决于肾功效。。。。。 。肾功效不全的病人应调解剂量。。。。。 。
儿童：阿昔洛韦一样平常在儿童体内的药代动力学与成人相似。。。。。 。7个月至7岁的儿童口服300mg/m2 和600mg/m2 阿昔洛韦，，，，，， ，其平均半衰期为2.6小时，，，，，， ，规模在(1.59-3.74小时)。。。。。 。
药物相互作用：丙磺舒与静脉给予阿昔洛韦一起使用时，，，，，， ，阿昔洛韦平均半衰期和药时曲线下面积增添，，，，，， ，尿渗透减慢，，，，，， ，尿消除率降低。。。。。 。
【贮藏】密封生涯。。。。。 。
【包装】铝塑板装。。。。。 。2X12片/板/盒。。。。。 。
【有用期】24个月
【执行标准】《中国药典》2020年版二部
【批准文号】国药准字H20054050
【上市允许持有人】
名称：VSport - 胜利因您更精彩万洲国际制药有限公司
注册地点:河北省石家庄市高新区珠江大道36号
【生产企业】
企业名称：VSport - 胜利因您更精彩万洲国际制药有限公司
生产地点：河北省石家庄市高新区珠江大道36号
邮政编码：050035
电话号码：0311-85311371
传真号码：0311-85311371
网 址：http://www.yiling.com