格列吡嗪片
格列吡嗪用于辅助饮食和运动 ，，， ，，，，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。。 。。。 。 。。
【药品名称】
通用名称：格列吡嗪片
英文名称：Glipizide Tablets
汉语拼音：Geliebiqin Pian
【成份】本品主要成份为格列吡嗪。。 。。。 。 。。
化学名称：5-甲基-N -[2-[4-[[[（环己基氨基）羰基]氨基]磺�；；；；；鵠苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺
化学结构式：
分子式:C21H27N5O4S
分子量：445.54
【性状】本品为白色片。。 。。。 。 。。
【顺应症】格列吡嗪用于辅助饮食和运动 ，，， ，，，，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。。 。。。 。 。。
【规格】5mg
【用法用量】
口服 ，，， ，，，，剂量因人而异 ，，， ，，，，一样平常推荐剂量2.5～20mg/日 ，，， ，，，，早餐前30分钟服用。。 。。。 。 。。日剂量凌驾15mg ，，， ，，，，宜在早、中、晚分三次餐前服用。。 。。。 。 。。
单用饮食疗法失败者：起始剂量一日2.5～5mg ，，， ，，，，以后凭证血糖和尿糖情形增减剂量 ，，， ，，，，每次增减2.5～5.0mg。。 。。。 。 。。一日剂量凌驾15mg ，，， ，，，，分2～3次餐前服用。。 。。。 。 。。
已使用其他口服磺酰脲类降糖药者：停用其他磺酰脲药3天 ，，， ，，，，复查血糖后最先服用本品。。 。。。 。 。。从5mg起逐渐加大剂量 ，，， ，，，，直至发心理想的疗效。。 。。。 。 。。最大日剂量不凌驾30mg。。 。。。 。 。。
【不良反应】
据文献报道：
在比照研究中 ，，， ，，，，报告的严重不良反应爆发率很低。。 。。。 。 。。702例患者中有11.8%例泛起不良反应 ，，， ，，，，仅有1.5%例阻止服用格列吡嗪。。 。。。 。 。。
低血糖：
见注重事项和药物过量部分。。 。。。 。 。。
胃肠道系统：
胃肠道杂乱是最常见的反应。。 。。。 。 。。据报道 ，，， ，，，，胃肠道疾病爆发率大致如下：每70位患者中有一人报告恶心和腹泻 ，，， ，，，，每100位患者中有一人报告便秘和胃痛。。 。。。 。 。。这些不良反应似乎是和剂量相关的 ，，， ，，，，通常在剂量分次或降低时消逝。。 。。。 。 。�；；；；；请謇嘁┪锟赡苡惺乇⒌ㄖ倩曰起惴从�。。 。。。 。 。。若是爆发这种情形 ，，， ，，，，应阻止使用格列吡嗪。。 。。。 。 。。
皮肤系统：
据报道 ，，， ，，，，约莫每70位患者中有一人泛起过敏性皮肤反应 ，，， ，，，，包括红斑、麻疹或斑丘疹、荨麻疹、瘙痒、湿疹。。 。。。 。 。。这类不良反应可能是暂时的 ，，， ，，，，且纵然继续用药也可能会消逝 ，，， ，，，，但若是皮肤过敏性反应一连保存 ，，， ，，，，应该阻止用药。。 。。。 。 。。已有报道批注使用磺脲类药物会引起迟发性卟啉症和光敏反应。。 。。。 。 。。
血液系统：
据报道 ，，， ，，，，磺脲类药物能引起白细胞镌汰症、粒细胞缺乏症、血小板镌汰症、溶血性血虚（见注重事项）、再生障碍性血虚症和全血细胞镌汰症。。 。。。 。 。。
代谢和营养系统：
已有服用磺脲类药物泛起肝卟啉症和双硫仑样反应的报告。。 。。。 。 。。预先服用格列吡嗪的小鼠 ，，， ，，，，服用乙醇后未引起乙醛的蓄积。。 。。。 。 。。迄今为止的临床履历批注 ，，， ，，，，格列吡嗪引起的双硫仑样反应的爆发率很是低。。 。。。 。 。。
内渗透系统：
已有报告格列吡嗪和其他磺脲类药物能引起低钠血症和抗利尿激素渗透异常综合征（SIADH）。。 。。。 。 。。
其他不良反应：
格列吡嗪治疗的患者中 ，，， ，，，，每50人左右有一人被报道有头晕、嗜睡和头痛的症状 ，，， ，，，，这些症状通常是短暂的 ，，， ，，，，很少需要中止治疗。。 。。。 。 。。
实验室检查：
格列吡嗪在实验室检查中视察到的异常情形与其他类磺脲类药物相似 ，，， ，，，，偶见谷草转氨酶（SGOT）、乳酸脱氢酶（LDH）、碱性磷酸酶、尿素氮（BUN）和肌酸酐轻度至中度的升高。。 。。。 。 。。报告1例黄疸。。 。。。 。 。。这些异常情形与格列吡嗪的关系尚未明确 ，，， ，，，，并且很少与临床症状相关。。 。。。 。 。。
上市后监测报告的不良反应：
以下是报道的上市后监测的不良反应：
肝胆系统：有数地报道使用格列吡嗪引起胆汁淤积和伴有黄疸症的肝损伤。。 。。。 。 。。若是爆发这种情形应阻止使用本药品。。 。。。 。 。。
【禁忌】
1. 对本品及磺胺药过敏者。。 。。。 。 。。
2. 已明确诊断的1型糖尿病患者。。 。。。 。 。。
3. 2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏厥、严重烧伤、熏染、外伤和重大手术等应激情形。。 。。。 。 。。
4. 肝、肾功效不全者。。 。。。 。 。。
5. 白细胞镌汰的病人。。 。。。 。 。。
【注重事项】
忠言：
增添心血管殒命危害：
据报道 ，，， ，，，，与单独接纳饮食或饮食加胰岛素治疗相比 ，，， ，，，，口服降糖药的使用与心血管殒命率增添有关。。 。。。 。 。。这一忠言基于美国the University Group Diabetes Program (UGDP)的一项恒久前瞻性临床试验 ，，， ，，，，旨在评估降糖药物在预防或延迟非胰岛素依赖型糖尿病患者血管并发症方面的有用性。。 。。。 。 。。这项研究涉及823名患者 ，，， ，，，，他们被随机分派到四个治疗组之一。。 。。。 。 。。据UGDP报道 ，，， ，，，，饮食加上牢靠剂量的甲苯磺丁脲（天天1.5克）治疗5至8年的患者 ，，， ，，，，心血管殒命率约为单独饮食治疗患者的2.5倍。。 。。。 。 。。未视察到总殒命率的显著增添 ，，， ，，，，由于心血管殒命率增添阻止使用甲苯磺丁脲 ，，， ，，，，因此限制了研究泛起总殒命率增添的时机。。 。。。 。 。。只管对这项研究效果的诠释有争议 ，，， ，，，，UGDP研究的效果为这个忠言提供了充分的基础。。 。。。 。 。�；；；；；颊哂Ρ患娓窳羞拎汉推渌婊恢瘟品椒ǖ那痹谖：突褚�。。 。。。 。 。。
只管本研究中只有一种磺脲类（甲苯磺丁脲）药物 ，，， ，，，，但从清静的角度来看 ，，， ，，，，基于相似的作用方法和化学结构 ，，， ，，，，审慎的做法是本忠言可同样适用于这一类的其他口服降糖药。。 。。。 。 。。
一样平常事项：
肝肾疾�。。 。。。 。 。。�
肾功效或肝功效受损的患者中 ，，， ，，，，格列吡嗪的代谢和渗透可能会减慢。。 。。。 。 。。云云类患者爆发了低血糖 ，，， ，，，，则低血糖的一连时间有可能延伸 ，，， ，，，，应接纳适当的治疗步伐。。 。。。 。 。。
低血糖：
所有的磺脲类药物 ，，， ，，，，都可能引起严重的低血糖 ，，， ，，，，选择合适的患者、用药剂量并遵照用药指导 ，，， ，，，，对阻止低血糖爆发很是主要。。 。。。 。 。。肝肾功效不全可能导致血液中格列吡嗪水平升高 ，，， ，，，，随后也可能降低糖异生能力 ，，， ，，，，这两种情形都会增添严重低血糖反应的危害。。 。。。 。 。。晚年、虚弱和营养不良的患者以及肾上腺或垂体功效不全的患者特殊容易受到降血糖药物的降血糖作用的影响。。 。。。 。 。。晚年人和使用β受体阻滞剂药物的人中可能难以识别低血糖。。 。。。 。 。。当热量摄入缺乏、强烈和长时间运动后、饮酒或使用多种降糖药物时 ，，， ，，，，更易爆发低血糖。。 。。。 。 。。
血糖失控：
使用某种糖尿病治疗计划控制血糖稳固的患者履历诸如发热、创伤、熏染或手术等应激情形时 ，，， ，，，，可能会爆发血糖失控。。 。。。 。 。。这种情形可能有须要停用格列吡嗪 ，，， ，，，，并使用胰岛素治疗。。 。。。 。 。。
任何口服降糖药物包括格列吡嗪 ，，， ，，，，使用一段时间后在许多患者中降低血糖至预期水平的效果都有所下降 ，，， ，，，，可能是由于糖尿病严重水平的希望或对药物反应削弱所致 ，，， ，，，，这种征象称为继发性失效 ，，， ，，，，以区别于首次给药时药物对个体患者无效的原发性失效。。 。。。 。 。。
溶血性血虚：
用磺脲类药物治疗葡萄糖6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症患者可导致溶血性血虚。。 。。。 。 。。由于格列吡嗪属于磺脲类药物 ，，， ，，，，G6PD缺乏症患者应慎用 ，，， ，，，，应思量使用非磺脲类的替换药物。。 。。。 。 。。上市后 ，，， ，，，，有尚不明确是否G6PD缺乏症患者爆发溶血性血虚的报告。。 。。。 。 。。
实验室检查：
应按期监测血糖和尿糖 ，，， ，，，，糖化血红卵白的测定可能是有用的。。 。。。 。 。。
患者须知：
应见告患者格列吡嗪及替换治疗方法的潜在危害和获益。。 。。。 。 。�；；；；；褂ο嗍蹲袷匾持傅肌雌谀チ都巴ɡ嗖饽蛱呛�/或血糖的主要性。。 。。。 。 。。应向患者及其眷属说明爆发低血糖的危害、症状与治疗和可能爆发的情形。。 。。。 。 。。原发性和继发性失效也应当举行说明。。 。。。 。 。。
本品含有乳糖 ，，， ，，，，有数的遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏、葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不宜服用此药。。 。。。 。 。。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.动物实验和临床视察证实磺脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形 ，，， ，，，，故孕妇禁用。。 。。。 。 。。
2.本类药物可由乳汁倾轧 ，，， ，，，，乳母不宜用 ，，， ，，，，以免婴儿爆发低血糖。。 。。。 。 。。
【儿童用药】儿童用药的清静性和有用性尚未建设。。 。。。 。 。。
【晚年用药】尚未确定格列吡嗪的比照临床研究中是否纳入足够数目的65岁及以上的晚年人受试者 ，，， ，，，，以确定与年轻受试者反应的差别。。 。。。 。 。。其他报道的临床履历也尚未确定晚年患者与年轻患者之间反应的差别。。 。。。 。 。。一样平常来说 ，，， ，，，，思量到肝、肾或心脏功效下降的更常见且陪同疾病或其他药物治疗 ，，， ，，，，晚年患者的剂量选择应审慎 ，，， ，，，，通常从最小剂量最先。。 。。。 。 。。
【药物相互作用】
1.本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药适用可增添其降
血糖作用。。 。。。 。 。。
2.与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时 ，，， ，，，，可降低其降血糖作用。。 。。。 。 。。
3.与β-阻断药并用时应审慎。。 。。。 。 。。
4.只管没有举行相关研究 ，，， ，，，，伏立康唑有可能增高磺脲类（例如：甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列本脲）的血药浓度 ，，， ，，，，而导致低血糖。。 。。。 。 。。建议在联适用药时 ，，， ，，，，应仔细监测血糖情形。。 。。。 。 。。
5.在康健自愿者中评估考来维仑对格列吡嗪控释片药代动力学影响的研究中 ，，， ，，，，视察到当考来维仑和格列吡嗪控释片联用时 ，，， ，，，，格列吡嗪AUC 0-∞和Cmax 划分降低12%和13%。。 。。。 。 。。当格列吡嗪控释片早于考来维仑4小时给药时 ，，， ，，，，格列吡嗪AUC 0-∞或Cmax无显著转变（划分在-4％和0％之间）。。 。。。 。 。。因此 ，，， ，，，，本品应至少早于考来维仑4小时给药 ，，， ，，，，以确保�？？？？祭次夭伙蕴窳羞拎旱奈�。。 。。。 。 。。
【药物过量】尚无关于格列吡嗪药物过量的详细纪录。。 。。。 。 。。在所有测试动物中急性口仰药性极低（LD50大于4g/kg）。。 。。。 。 。。包括格列吡嗪在内的磺脲类药物过量可导致低血糖。。 。。。 。 。。轻度低血糖症状且无意识损失或神经系统体现时 ，，， ，，，，应通过实时口服葡萄糖、调解药物剂量和/或调解饮食方法举行治疗 ，，， ，，，，严密监测直到医生确认患者脱离危险为止。。 。。。 。 。。严重低血糖反应伴有昏厥、惊厥或其它的神经损害症状很少见 ，，， ，，，，但若是发明须连忙住院接纳紧迫治疗步伐。。 。。。 。 。。若是诊断或疑似泛起低血糖昏厥 ，，， ，，，，应连忙静脉注射高浓度(50%)的葡萄糖溶液 ，，， ，，，，然后一连滴注稀释的葡萄糖(10%)溶液维持血糖水平在100mg/dL以上。。 。。。 。 。。由于临床体现已经显着恢复后可能复发 ，，， ，，，，应严密监测患者至少24-48小时。。 。。。 。 。。肝脏疾病的患者体内格列吡嗪的血浆扫除率会延伸 ，，， ，，，，由于格列吡嗪大部分与卵白团结 ，，， ，，，，透析可能不会取得效果。。 。。。 。 。。
【药理毒理】
药理作用
格列吡嗪主要通过刺激胰腺渗透胰岛素抵达降血糖作用 ，，， ，，，，其作用依赖于胰岛细胞的功效。。 。。。 。 。�；；；；；请謇嘁┪锿ü胍鹊害孪赴ど系幕请迨芴逋沤� ，，， ，，，，引起ATP-敏感的钾离子通道闭合 ，，， ，，，，从而刺激胰岛素的释放。。 。。。 。 。。
毒理研究
遗传毒性：细菌和体内致突变试验均为阴性。。 。。。 。 。。
生殖毒性：在牝牡大鼠的研究中 ，，， ，，，，剂量达人体剂量的75倍时 ，，， ，，，，未见对生育力的影响。。 。。。 。 。。大鼠围产期生殖毒性研究中发明所有剂量水平（5-50mg/kg）均有轻度的胚胎毒性 ，，， ，，，，与其它磺脲类药物如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲中视察到的胚胎毒性相似 ，，， ，，，，以为与格列吡嗪降低血糖的药理作用直接相关。。 。。。 。 。。
致癌性：在大鼠20个月和小鼠18个月的研究中 ，，， ，，，，剂量达人体最大剂量的75倍时 ，，， ，，，，未见药物相关的致癌作用。。 。。。 。 。。
【药代动力学】据文献报道
格列吡嗪在人体内胃肠道吸收是匀称 ，，， ，，，，迅速且基本完全的 ，，， ，，，，单次口服给药后1～3小时抵达峰值血药浓度。。 。。。 。 。。无论是静脉注射照旧口服给药 ，，， ，，，，药物在正常受试者体内的消除半衰期为2-4小时。。 。。。 。 。。两种给药途径的代谢和渗透模式相似 ，，， ，，，，批注首过效应不显著。。 。。。 。 。。重复给药时 ，，， ，，，，格列吡嗪在血浆中无蓄积。。 。。。 。 。。在康健自愿者中 ，，， ，，，，口服的剂量总体吸收和消除不受食物的影响 ，，， ，，，，但会延迟约40分钟。。 。。。 。 。。因此 ，，， ，，，，糖尿病患者在餐前30分钟服用该药比随餐服用更有用。。 。。。 。 。。
研究了口服或者静脉注射格列吡嗪的自愿者的血清卵白团结情形 ，，， ，，，，发明任一给药途径给药1小时后 ，，， ，，，，血浆卵白团结率为98%～99%。。 。。。 。 。。格列吡嗪静脉给药后的表观漫衍容积 ，，， ，，，，为11L定位在细胞外液中。。 。。。 。 。。在雌性和雄性小鼠的大脑或脊髓中未检测特殊列吡嗪或其代谢产品 ，，， ，，，，亦未在雌性小鼠的胎儿中检测到。。 。。。 。 。。但在另一项研究中 ，，， ，，，，在服用了标记药物的大鼠胎仔中检测到很是少的放射性物质。。 。。。 。 。。
格列吡嗪的代谢途径普遍且主要爆发在肝脏中 ，，， ，，，，主要代谢产品是非活性的羟基化产品和极性团结物 ，，， ，，，，主要通过尿液渗透。。 。。。 。 。。尿液中格列吡嗪原型药少于10%。。 。。。 。 。。
【贮藏】遮光 ，，， ，，，，密封 ，，， ，，，，在干燥处生涯。。 。。。 。 。。
【包装】聚氯乙烯固体药用硬片-药用铝箔 ，，， ，，，，3X10片/板/盒。。 。。。 。 。。
【有用期】24个月
【执行标准】国家药品监视治理局药品注册标准YBH15772021
【批准文号】国药准字H20056693
【药品上市允许持有人】
名称：石家庄VSport - 胜利因您更精彩股份有限公司
注册地点：石家庄市高新手艺开发区天山大街238号
【生产企业】
企业名称：石家庄VSport - 胜利因您更精彩股份有限公司
生产地点：石家庄市高新手艺开发区天山大街238号
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